根据国家心血管病中心发布的《中国心血管健康与疾病报告2021》，我国心血管疾病患病率处于持续上升阶段，推算现患人数3.3亿。他汀作为防治心血管疾病最广泛应用的降脂药，对大多数人而言，既安全又效果好；然而仍有1-5%的患者使用他汀后出现肌痛，严重时甚至危及生命。因此，合理使用他汀类药物尤为重要。
他汀类药物主要以降低血清、肝脏、主动脉中的胆固醇及降低极低密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇水平为主。SLCO1B1基因多态性是他汀类药物主要不良反应“横纹肌溶解症”的独立决定因子，该基因突变携带者相比未突变者发生肌毒性的风险增加20倍。在服用他汀药物之前，检测SLCO1B1基因位点多态性，可有效预测他汀类药物引起肌肉毒性的风险。人类ApoE基因突变会形成三种单倍型：ApoE2、ApoE3、ApoE4。据文献报道，ApoE4单倍型携带者患冠心病的风险升高40%，并且他汀类药物对ApoE4单倍型携带者疗效不佳或无疗效，但对ApoE2单倍型携带者的降脂作用最强。服用他汀类药物前对ApoE基因进行检测可科学、有效评估用药后疗效。
案例1：患者李女士，80岁，因冠心病、心律失常、房颤、高血压等症状入院。按照医生处方，连续服用辛伐他汀、阿司匹林等药物。治疗十天后，出现全身肌肉酸痛伴乏力病症，并伴随有双肾区叩击疼痛，下肢水肿等症状。生化检测结果显示肌酸激酶超过2258U/L，临床确诊为横纹肌溶解症。医生建议进行药物基因检测，结果显示该患者SLCO1B1基因为CT型，提示使用他汀后发生肌病不良反应的风险较高。遂停用辛伐他汀，给予利尿、碱化尿液和止痛等处理，7日后患者症状消失。
案例2：患者李先生，42岁，体型微胖，血脂异常。曾服用降脂药阿托伐他汀钙片，但是用药后发生明显肌肉疼痛，肌酸激酶＞1120U/L(正常范围50-310U/L，超出正常值上限3.7倍)，表现为低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯均很高。通过他汀相关的药物基因检测发现该患者SLCO1B1基因为CC型、ApoE（载脂蛋白E）为CC型，提示服用他汀后不仅发生肌病不良反应的风险高，而且疗效可能较差。临床分析认为，李先生不适合服用他汀，将他的降脂药调整为依折麦布每次10mg，每日一次，非诺贝特每次200mg，每日一次。
他汀类药物（7种）：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀。他汀类药物可用于杂合子家族性高胆固醇血症和原发性高胆固醇血症等疾病，对糖尿病性和肾性高脂血症也有效。多数他汀类药物对纯合子家族高脂血症无效，而阿托伐他汀对该类高胆固醇血症有效。
适合他汀类药物治疗的人群：他汀类药适用于血脂异常、动脉粥样硬化性心脏病和脑卒中的防治。2013年，美国《ACC/AHA胆固醇指南》明确了四类服用他汀类药的获益人群：
（1）年龄≥21岁，确诊为动脉粥样硬化性心血管病( ASCVD)患者。
（2）年龄≥21岁，有原发性LDLC升高，LDL-C≥4.9mmol/L(≥190mg/dl)患者。
（3）年龄40～75岁，没有动脉粥样硬化性心血管病，LDL-C3.9～4.9mmol/L(70～189mg/d)的糖尿病患者。
（4）年龄40～75岁，没有动脉粥样硬化性心血管病或糖尿病，LDL-C70～18mg/dl，10年内动脉粥样硬化性心血管病发生的风险≥7.5％的人群。《中国糖尿病防治指南(2016年版)》《美国糖尿病指南(2018年版)》均推荐大部分2型糖尿病者也要服用他汀类药物作为糖尿病慢性合并症及伴发病的治疗。
他汀类药物已发展成一类抗动脉粥样硬化药，广泛用于动脉粥样化性心血管疾病，并载入美国、英国、欧盟临床指南。《中国成人血脂异常诊疗指南2016年版)》指出:为了调脂达标，临床上应首选他汀类药调脂(I级推荐，A级证据)。他汀类在血脂异常药物治疗的基石地位是受到肯定的。
1、洛伐他汀：
调血脂作用稳定可靠，一般用药2周呈现明显效应，4--6周可达最佳治疗效果，呈剂量依赖性。临床主要用于原发性和继发性高胆固醇血症的治疗，尤其是伴有LDL升高的患者。其半衰期较短，因此可睡前给药。
2、辛伐他汀：
口服吸收后的调血脂作用为洛伐他汀的2倍。升高HDL和 Apo A I的作用强于阿托伐他汀。长期应用辛伐他汀在有效调血脂的同时，显著延缓动脉粥样硬化病变进展和病情恶化，减少心脏事件和不稳定型心绞痛的发生。主要用于原发和继发性高胆固醇血症的治疗，以预防AS的发生，控制冠心病的进展。其半衰期较短，因此可睡前给药。
3、普伐他汀：
口服吸收迅速，不易通过血脑屏障。除具有降脂作用外，尚有非降脂作用如抑制单核巨噬细胞向内皮的黏附和聚集、抗炎等作用，可增加斑块的稳定性和改善血小板的反应性。急性冠脉综合征患者早期应用普伐他汀能迅速改善内皮功能，减少冠脉再狭窄和心血管事件的发生。其半衰期较短，因此可睡前给药。
4、氟伐他汀：
能同时阻断HMG-CoA还原酶的底物和产物、进而抑制胆固醇合成发挥调血脂作用。还可降低血浆Lp(a)水平，改善内皮功能，抑制血小板聚集和血管平滑肌细胞增殖，预防斑块形成。其半衰期较短，因此可睡前给药。
5、阿托伐他汀：
与氟伐他汀有相似的作用特性和适应证。口服吸收迅速，不受食物影响，主要通过活性代谢物起效。降TG作用较强，大剂量对纯合子家族性高胆固醇血症也有效。半衰期长，固定时间按医嘱口服用药即可。
6、瑞舒伐他汀：
为化学合成的他汀类新药，其降血脂的作用优于其余他汀类。明显降低LDL-C，升高HDL-C。起效快，服药2周后即可降低LDL-C约10％。临床上用于治疗混合型高脂血症和高胆固醇血症以及预防冠心病和脑卒中。半衰期长，固定时间按医嘱口服用药即可。
7、匹伐他汀：
匹伐他汀钙对胆固醇合成有抑制作用，而且有浓度依赖性；匹伐他汀钙可以抑制胆固醇酯的蓄积，抑制血管内膜的增厚。匹伐他汀钙可以降低血浆总胆固醇和血清甘油三酯，主要用于高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症。半衰期长，每天固定时间服用即可。
药物基因组学研究表明，他汀类所诱发的肌病不良反应与SLCO1B1基因多态性有关，
而他汀类的降脂效果与ApoE基因多态性有关。
1、SLCO1B1基因与他汀肌毒性
SLCO1B1作为机阴离子转运多肽1B1的编码基因，几乎所有的他汀都是机阴离子转运多肽1B1的底物。研究显示，SLCO1B1多态性对他汀类药物血药浓度、疗效及安全性均有不同程度的影响。其中对SLCO1B1基因5号外显子c.521 T>C（rs4149056）突变的研究最为充分，其能显著降低机阴离子转运多肽1B1的转运功能，从而导致他汀转运进入肝细胞的量减少，他汀的血药浓度增加，进而导致在高剂量使用他汀的突变型患者中，容易发生肌病（严重可导致横纹肌溶解症）等不良反应。
2、ApoE基因与他汀疗效
ApoE基因（载脂蛋白E编码基因）位于19号染色体长臂13区2带（19q132），全长3597bp。载脂蛋白E在外周血组织中主要由肝脏和巨噬细胞产生，以异位依赖性的方式调节胆固醇代谢。在中枢神经系统中，载脂蛋白E主要由星形胶质细胞产生，通过ApoE受体将胆固醇转运到神经元。载脂蛋白E是低密度脂蛋白受体基因家族的重要成员，其基因多态性是决定血脂水平进而影响颈动脉粥样硬化病变发生、发展的遗传因素之一。研究显示，载脂蛋白E（526C>T）多态性与他汀降脂疗效显著相关，降脂疗效依次为：TT> CT> CC。
结合上述两个临床案例可见在传统经验用药过程中无法精确定位药物作用效果
相同的药物 + 不同的个体（基因）＝ 不同的疗效。相同的剂量对应不同的个体可能产生不同效果，有人两片药效下或许剂量不足，但是换一个个体可造成过敏反应，药品的如何使用传统方法依赖于临床医生的丰富经验及一个疗程或多个疗程的跟踪，费时费力甚至达不到好的效果。药物基因检测：找到自己的「用药说明书」，针对个体基因差异精准诊疗。为医生用药提供更精准的参考。